新華社合肥8月26日電(記者 蔡敏)記者從中科院合肥物質(zhì)科學(xué)研究院了解到,該院強磁場科學(xué)中心專家研發(fā)出一種針對B細(xì)胞腫瘤的新型抑制劑PI3Kδ/V-IN-01。它是針對激酶PI3Kδ和Vps34的雙重抑制劑,能夠更強烈抑制腫瘤細(xì)胞增殖。該研究成果近期在線發(fā)表于國際醫(yī)學(xué)學(xué)術(shù)期刊《癌癥靶點》上。
這項科研成果是由中科院強磁場中心劉青松研究員課題組、劉靜研究員課題組合作完成的。
劉青松研究員介紹,2015年中國癌癥統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示,95%以上的慢性淋巴細(xì)胞白血病為B細(xì)胞的克隆性增殖。PI3Kδ的過量表達(dá)與B細(xì)胞惡性腫瘤有密切聯(lián)系,PI3Kδ參與調(diào)節(jié)B淋巴細(xì)胞的免疫微環(huán)境,對這類腫瘤細(xì)胞的活化、增殖、生存和遷移起著關(guān)鍵作用。
2014年美國食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)了PI3Kδ抑制劑CAL-101用于聯(lián)合治療復(fù)發(fā)的慢性淋巴細(xì)胞白血病,作為單藥治療復(fù)發(fā)性小淋巴細(xì)胞淋巴瘤。但結(jié)果表明單獨抑制PI3Kδ僅表現(xiàn)出有限的抑制癌癥細(xì)胞增殖活性。
強磁場中心研究團隊利用高通量篩選的方法,發(fā)現(xiàn)了同時靶向激酶PI3Kδ和Vps34的雙重抑制劑PI3Kδ/V-IN-01,它能夠更強烈抑制腫瘤細(xì)胞增殖,尤其是對FLT3-ITD陽性的急性髓細(xì)胞性白血病抑制效果明顯。在小鼠模型中,這種抑制劑50mg/kg/d的劑量即表現(xiàn)出明顯的抑制活性。
據(jù)了解,該項研究獲得了中組部青年計劃、中組部青年拔尖人才計劃、中科院百人計劃等項目的支持。目前,該研究成果已經(jīng)分別申請了中國發(fā)明專利和國際PCT專利申請的保護。